Erastin 

Erastin 是鐵誘導的細胞死亡 (ferroptosis) 誘導劑。Erastin 結合且抑制電壓依賴性陰離子通道 (VDAC2/VDAC3)。

體外研究(In Vitro)

伊拉斯汀觸發氧化性、鐵依賴性細胞死亡。用RSL分子erastin（10μM）處理NRAS突變的HT-1080纖維肉瘤細胞，導致細胞溶質和脂質活性氧從2小時開始呈時間依賴性增加[1]。抗氧化劑（如α-生育酚、丁基羥基甲ben和β-胡蘿卜素）和鐵螯合劑可顯著抑制由伊拉斯汀引發的細胞死亡，表明伊拉斯汀誘導的鐵下垂需要ROS和鐵依賴性信號。Erastin可直接結合BJeLR細胞中的VDAC2/3。敲除VDAC2和VDAC3（而不是VDAC1）會導致erastin電阻。伊拉斯汀具有通過直接抑制胱氨酸/谷氨酸逆向轉運系統Xc來降低谷胱甘肽水平的能力? 激活內質網應激反應[2]。伊拉斯汀能有效抑制HT-29細胞的存活。伊拉斯汀顯示出劑量依賴性效應，30μM伊拉斯汀表現出最顯著的效應

體內研究(In Vivo)

腹腔注射耐受劑量良好的伊拉斯汀可顯著抑制嚴重聯合免疫缺陷小鼠的HT-29異種移植物生長

分子量：547.04

Formula：C₃₀H₃₁ClN₄O₄

CAS 號：571203-78-6

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儲存方式：

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參考文獻

[1]. Dixon SJ, et al. Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death. Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72.

[2]. Xie Y, et al. Ferroptosis: process and function. Cell Death Differ. 2016 Mar;23(3):369-79.

[3]. Huo H, et al. Erastin Disrupts Mitochondrial Permeability Transition Pore (mPTP) and Induces Apoptotic Death of Colorectal Cancer Cells. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0154605.