通用名:甲磺酸伊馬替尼 （印度NATCO公司生產(chǎn)的叫VEENAT。俗稱(chēng)：印度格列衛(wèi)） 學(xué)名：VEENAT 英文名稱(chēng)：Imatinib Mesylate Capsules 規(guī)格：120片/瓶 漢語(yǔ)拼音：Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang 因VEENAT為印度NATCO公司生產(chǎn)的，在中國(guó)沒(méi)有得到藥監(jiān)局批準(zhǔn)，所以在中國(guó)為非法藥品，本百科僅作注釋作用。 以下介紹為格列衛(wèi)的介紹，并非VEENAT的介紹，印度格列衛(wèi)為不知情用戶(hù)的俗稱(chēng)。

格列衛(wèi)(甲磺酸伊馬替尼)是一種對(duì)血小板源性生長(zhǎng)因子（PDGF）受體蛋白激酶具有抑制作用的新一代靶向性抗癌藥。格列衛(wèi)是所有抗腫瘤藥中效果最好的一種。格列衛(wèi)對(duì)新診斷慢性粒細(xì)胞性白血病（CML）治療的有效率超過(guò)94%，并且有76%的病人可以得到細(xì)胞學(xué)的緩解。

格列衛(wèi)(甲磺酸伊馬替尼)的包裝為每瓶120片，每片含有119.45 mg甲磺酸伊馬替尼，相當(dāng)于100mg的伊馬替尼游離堿。藥品用白色聚乙烯瓶裝。

三期臨床試驗(yàn)的結(jié)果表明格列衛(wèi)對(duì)新診斷慢性粒細(xì)胞性白血病（CML）治療的有效率超過(guò)94%，并且有76%的病人可以得到細(xì)胞學(xué)的緩解，對(duì)加速期和急變期的有效率也分別達(dá)到了71%和31%。格列衛(wèi)對(duì)胃腸道間質(zhì)腫瘤的有效率也高達(dá)67%。

適應(yīng)癥：

1.  格列衛(wèi)(甲磺酸伊馬替尼)用于治療新診斷的費(fèi)城染色體陽(yáng)性（Ph+）的處于慢性期的成人慢性粒細(xì)胞性白血病。

2.  格列衛(wèi)(甲磺酸伊馬替尼)用于治療費(fèi)城染色體陽(yáng)性的處于急變期和加速期的慢性粒細(xì)胞性白血病，甲磺酸伊馬替尼也用于治療已經(jīng)用干擾素治療過(guò)的處于慢性期的慢性粒細(xì)胞性白血病。

3.  格列衛(wèi)(甲磺酸伊馬替尼)也用于治療骨髓抑制后復(fù)發(fā)或者用干擾素治療無(wú)效的小兒慢性粒細(xì)胞性白血病。

胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）

格列衛(wèi)(甲磺酸伊馬替尼)用于治療KIT(CD117)陽(yáng)性的不能手術(shù)或轉(zhuǎn)移性的惡性胃腸道間質(zhì)瘤！

主要毒副作用最常見(jiàn)的毒副作用包括：淺表性水腫、惡性和嘔吐、肌肉酸痛、肌肉痙攣、皮疹和腹瀉。

血液毒性，包括中心粒細(xì)胞減少和血小板減少是格列衛(wèi)(伊馬替尼)治療的常見(jiàn)毒副作用，但是它們?cè)谛略\斷的慢粒病人中發(fā)生較低。

2性狀編輯

甲磺酸伊馬替尼的化學(xué)名稱(chēng)為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯甲酰胺甲磺酸鹽，分子式為C29H31N7O·CH4SO3，分子量為589.7。

本品膠囊內(nèi)容物為白色至類(lèi)白色粉末。

伊馬替尼是一種小分子激酶抑制劑。伊馬替尼的薄膜包衣片包含等值的甲磺酸伊馬替尼，伊馬替尼劑量有100毫克和400毫克二種。其結(jié)構(gòu)式為：

3功能治療編輯

格列衛(wèi)大陸食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)的適應(yīng)癥，用于治療費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期。- 用于治療費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)的慢性期、加速期或急變期;

- 用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)的成人患者;用于以下適應(yīng)癥的安全有效性信息主要來(lái)自國(guó)外研究資料，中國(guó)人群數(shù)據(jù)有限：- 用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色體陽(yáng)性的急性淋巴細(xì)胞白血病(Ph+ ALL)。- 用于治療嗜酸細(xì)胞過(guò)多綜合癥(HES)和/或慢性嗜酸粒細(xì)胞白血病(CEL)伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。慢性粒細(xì)胞白血病、胃腸道間質(zhì)腫瘤 甲磺酸伊馬替尼是全球第一個(gè)獲得批準(zhǔn)的腫瘤發(fā)生相關(guān)信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑。一開(kāi)始治療就應(yīng)由對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病有治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。對(duì)急變期和加速期患者甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600mg/日，對(duì)干擾素治療失敗的慢性期患者為400mg/日，均為每日一次口服，宜在進(jìn)餐時(shí)服藥，并飲一大杯水，只要有效，就應(yīng)持續(xù)服用。如果血象許可，沒(méi)有嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)，在下列情況下劑量可考慮從400mg/日增加到600mg/日，或從600mg/日增加到800mg/日（400mg，口服)

4用法用量編輯

開(kāi)始劑量：對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病急變期和加速期患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600 mg/日 ；對(duì)干擾素治療失敗的慢性期患者，以及不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者，推薦劑量為400 mg/日，均為每日1次口服，宜在進(jìn)餐時(shí)服藥，并飲一大杯水，只要有效，就應(yīng)持續(xù)服用。

如果血象許可，沒(méi)有嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)，在下列情況下劑量可考慮從400 mg/日增加到600 mg/日，或從600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病進(jìn)展、治療至少3個(gè)月后未能獲得滿(mǎn)意的血液學(xué)反應(yīng)，已取得的血液學(xué)反應(yīng)重新消失。

下列情況中必須調(diào)整劑量：如治療過(guò)程中出現(xiàn)嚴(yán)重非血液學(xué)不良反應(yīng)（如嚴(yán)重水潴留），宜停藥，直到不良反應(yīng)消失，隨后再根據(jù)該不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度調(diào)整劑量。

嚴(yán)重肝臟毒副作用時(shí)劑量的調(diào)整：如膽紅質(zhì)升高超過(guò)正常范圍上限3倍或轉(zhuǎn)氨酶升高超過(guò)正常范圍上限5倍，宜停藥，直到上述指標(biāo)分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。

中性粒細(xì)胞減少或血小板減少時(shí)劑量的調(diào)整：加速期或急變期 ：如果出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞和血小板減少（中性粒細(xì)胞小于0.5×109/L和/或血小板小于10×109/L，建議劑量減少到400 mg/日。如果血細(xì)胞持續(xù)減少2周，則進(jìn)一步減少劑量到300 mg/日，如血細(xì)胞持續(xù)減少4周，宜停藥，直到中性粒細(xì)胞≥1.0×109/L和血小板≥20×109/L。再用時(shí)劑量為300 mg/日。

α-干擾素治療失敗后慢性期患者：當(dāng)中性粒細(xì)胞小于1.0×109/L和/或血小板小于50×109/L時(shí)宜停藥，僅在中性粒細(xì)胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L時(shí)再恢復(fù)用藥，劑量為400 mg/日，如中性粒細(xì)胞或血小板重新減少到上述數(shù)值時(shí)，再恢復(fù)用藥時(shí)劑量減至300 mg/日。

肝功能衰竭患者的劑量：有肝功能損害者甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度可以升高，因此這些患者用本藥時(shí)要謹(jǐn)慎，尚無(wú)肝功能損害患者使用甲磺酸伊馬替尼的臨床資料，無(wú)法提出劑量調(diào)整的建議。

腎功能衰竭和老年患者的劑量：已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低，而年齡對(duì)甲磺酸伊馬替尼的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響，由于尚未在腎功能損害患者中進(jìn)行過(guò)臨床試驗(yàn)，故無(wú)法提出劑量調(diào)整的建議。咨詢(xún).135-2217-9736李立